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    我校教师在金属靶向抗肿瘤药物领域取得重要成果

    点击数:12 来源:化学与药学学院 作者: 录入:化学与药学学院 更新时间:2020-09-14

           近日,我校省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室梁宏教授和陈振锋教授课题组在国际药物化学顶级期刊《Journal of Medicinal Chemistry》(药物化学)上发表题为“Discovery of a Copper-Based Mcl?1 Inhibitor as an Effective Antitumor Agent”(发现一种铜基Mcl-1抑制剂是有效的抗肿瘤剂)的研究论文 (https://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.9b02047),标志着我校省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室在金属靶向药物化学研究领域取得了重要进展。

           骨髓细胞白血病因子-1(Mcl-1)属于Bcl-2抗凋亡蛋白家族成员,它是多种肿瘤细胞生存所必须的蛋白。目前,很少见有文献报道具有类药性的Mcl-1抑制剂。梁宏教授和陈振锋教授课题组设计并合成了一系列9-取代β-咔啉的铜(Ⅱ)配合物。其中配合物14能够选择性地抑制Mcl-1,并在肿瘤细胞中破坏Mcl-1-Bax和Mcl-1-Bak复合物,诱导肿瘤细胞发生Bax/Bak依赖性凋亡。在动物水平上,配合物14能够显著地抑制NCI-H460裸鼠移植瘤的生长,诱导肿瘤组织坏死,延长荷瘤小鼠生存时间,并且具有良好的体内安全性。该研究成果为开发金属靶向Mcl-1抑制剂打下了基??;为Mcl-1依赖性肿瘤的治疗提供了新的可能性。

       

      

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